miércoles, 7 de marzo de 2012

3. GRUPOS DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS PARA TRATAR LAS AFECCIONES DEL SISTEMA RESPIRATORIO


3.1 ANTIHISTAMÍNICOS

Los antihistamínicos son medicamentos que ayudan a parar los síntomas de la alergia, como la comezón en los ojos, el estornudo y el goteo nasal. A veces, un antihistamínico también puede ayudar con los sarpullidos que generan comezón (en especial, las ronchas).

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitisy con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).

Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 que entran en el torrente sanguíneo producen sueño.

3.1.1 Tipos de antagonistas H1

De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen: alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto via barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizina , ebastina , loratadina ,levocabastina terfenadina y rupatadina . Un ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un antihistamínico

Según la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y subdivisión de antihistamínicos:

Primera generación:

b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
c) Alquilaminas: maleato de clorfeniramina, maleato de bromofeniramina
d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
e) Fenotiazinas: prometazina

Segunda generación:
a) Alquilaminas: acrivastina
b) Piperazinas: cetirizina

Tercera generación: Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol.

3.1.2 Usos clínicos

Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos antagonistas, el cuidado estándar conistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica. Actualmente en la atención clínica están siendo reemplazaods por inhibidores [proton pump]. para evitar la mucosidad

 

3.1.3 Mecanismo de acción

Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de las células parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas. Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina , ranitidina y famotidina. Si se tiene la opción de administración oral o nasogástrica, es imposible administrar bolos intravenosos intermitentes o intubación IV contínua.

 

3.1.4 Reacciones adversas

Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores. Éstos incluyen:diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en ancianos, pueden presentarse efectos sobre Sistema Nervioso Central: confusión, excitación, delirio, alucinaciones, verborragia. El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al receptor androgénico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generando manifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc. Se han observado también discrasias sanguíneas.

3.1.5 Interacción con drogas

Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan interacción con otras drogas.

3.1.6 Usos terapéuticos

Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.

3.1.7 Contraindicaciones

 Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación. Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.

3.2 EXPECTORANTES 
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expulsión de las secreción bronquiales acumuladas. Son el tratamiento de elección para tos productiva. Comúnmente se suelen acompañar con mucoliticos.

3.2.1 Descripción

Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volúmen normal del líquido.

A los expectorantes también se les conoce como mucolíticos.

3.2.2 Modo de acción

Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida, sin alterar el sistema inmunologico del individuo.

3.2.3 Uso de expectorantes

Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos preparados llevan una dosis de antibiótico

3.2.4 Tipos de expectorantes
§  Ambroxol
§  Guayacol.

3.2.5 Medidas aprobadas en Estados Unidos para el uso de expectorantes
Los expectorantes deben ser parte de un programa total de tratamiento que incluya ingestión de líquidos y un nebulizador para aflojar las secreciones espesas. El uso de nebulizadores debe hacerse bajo mandato médico en caso de necesitarse un broncodilatador. También puede usarse un vaporizador de neblina fresca.


3.2.6 Remedios naturales expectorantes

Se recomienda el uso de plantas naturales que ayudará a relajar y abrir los pulmones. El eucalipto, la menta, la hierbabuena, son algunos de los más utilizados. La manera de suministrarlos es a través de baños de vapor en los que respiraremos su vapor durante unos minutos, pues el vapor ayuda aún más a abrir los conductos respiratorios para expulsar todo fuera.
Recurrir a los consejos y trucos de siempre funciona muy bien. Por ejemplo, preparar infusiones con miel y limón es muy recomendable, ya que ambos alimentos contienen muchas vitaminas necesarias para la recuperación de las vías respiratorias en estos procesos catarrales. Además, tienen componentes reparadores que nos ayudarán a recuperar la garganta después de sufrir irritaciones a causa de toser de manera constante.
Recurrir no solo a baños de vapor con hierbas es recomendable, sino que consumir infusiones de estas hierbas para acelerar la expectoración es una buena idea. A nuestra disposición podemos tenerla salvia, el níspero, la ortiga, que en su justa medida contribuirán no solo a eliminar la mucosidad existente en los pulmones, sino además nos ayudará a evitar que se siga formando más mucosidad. Eso sí, a pesar de tratarse de hierbas naturales no podemos abusar de ellas y menos cuando seguimos tratamientos alternativos. En estos casos es importante que un especialista controle la ingesta de estas sustancias y su dosis.


3.3 MUCOLÍTICOS

 

Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de laviscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.

 

La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

 

3.3.1 Mecanismo de acción

§  Disminución de la tensión superficial.
§  Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.
§  Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.

 

3.3.2 Clasificación

§  Enzimas: tripsina, dornasa.
§  Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona.
§  Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.
§  Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol


3.4 ANTITUSÍGENOS

 

Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Éstos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.

 

3.4.1 Clasificación

 

Deprimen el centro bulbar de la tos

§  Derivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona y noscapina.
§  Derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y folcodina.
§  Antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
§  Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
§  Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.

 

Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos

§  Anestésicos locales: lidocaína.
§  En toses provocadas por IECAs: nifedipino y algunos AINEs como sulindaco y naproxeno.

 

Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos

§  Bromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal.
3.4.2 Principios activos

Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.

 

3.4.2.1 Alfa hederina

 

La alfa hederina se obtiene de la hoja de hiedra Hedera helix. 

 

3.4.2.2 Codeína

La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica.

 

3.4.2.3 Dextrometorfano

 

El dextrometorfano no posee acción analgésica y su acción antitusígena es comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo.

3.4.2.4 Difenhidramina

La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversa etiología.

 

3.4.2.5 Metadona

El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.

 

3.5 BRONCODILATADOR


Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.

Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores adrenérgicos β-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada, los anticolinérgicosde acción corta y la teofilina de acción prolongada.

 

3.5.1 Agonistas β-2 de corta duración

Los agonistas de los receptores β-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación, pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administración de agonistas adrenérgicos β-2 pueden estar ante trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.

 

3.5.2 Agonistas β-2 de acción prolongada

 

Los agonistas adrenérgicos β-2 de acción prolongada se toman regularmente para controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo junto con unantiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.

 

3.5.3 Anticolinérgicos

 

El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador es el bromuro de ipratropio. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista β2 de corta duración. Se sale rápidamente del broncoespasmo con berotec.

 

3.5.4 Teofilina

La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría farmacológica que la cafeínay por lo general se usa para casos de broncoconstricción difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de sangre rutinarios para evaluar la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada. Algunos efectos colaterales del uso de la teofilina incluyen las náuseas,vómitos, dolor de estómago y de cabeza, entre otros. Su efectividad suele variar con el consumo de café, licor y el cigarrillo.

12 comentarios:

  1. Esta muy bueno el contenido de los tipos de medicamentos utilizados en el sistema respiratorio.

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  2. Esta muy bueno el contenido de los tipos de medicamentos utilizados en el sistema respiratorio.

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  3. Muy bueno el informe. Muchas gracias por compartir

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